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Gabapentina y pregabalina: se unen a la subunidad α2δ de los canales de calcio

Gabapentinoides

En la NbN: Bloqueadores de canales catiónicos. Qué quiere decir

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La gabapentina y la pregabalina se unen a la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje y reducen la liberación de neurotransmisores excitadores. Se usan en el dolor neuropático y en la epilepsia, y la pregabalina tiene además la ansiedad generalizada entre sus indicaciones en Europa, y las dos tienen un riesgo de mal uso que conviene conocer antes de recetarlas, sobre todo en quien consume opioides. Cada ficha trae sus cifras y sus fuentes.

La NbN en esta carpeta

La NbN en esta carpeta

Las carpetas llevan el nombre de siempre, que es como se buscan y como hablan las guías. La nomenclatura basada en neurociencias (NbN) nombra cada fármaco por su diana y su modo de acción, y aquí va lo que eso cambia en este grupo. Qué es la NbN y de dónde sale está en su página.

La NbN pone la gabapentina y la pregabalina con los bloqueadores de canales catiónicos, con el glutamato y el GABA como dominios, y en su tabla 3 la etiqueta tradicional que les asigna es la de ansiolíticos.

Ojo con la palabra «bloqueador». No tapan el poro del canal: se unen a la subunidad α2δ y reducen cuántos canales llegan a la membrana. La etiqueta es de la NbN y se publica tal cual, y la precisión va en las fichas.

FármacoDosisDiana (NbN)Modo de acción (NbN)
GabapentinaÚnicaGlutamato, GABABloqueador de canal de calcio dependiente de voltaje
PregabalinaÚnicaGlutamato, GABABloqueador de canal de calcio dependiente de voltaje

La tabla sale de la misma clasificación que enseña cada ficha: nbn2r.com, de la ECNP, cotejada el 4 de septiembre de 2026, y la tabla 3 de Zemach y Zohar 2025 para los fármacos que la ficha dice. El texto se apoya en Zemach y Zohar, Asian J Psychiatry 2025.

Los fármacos 2 fármacos
Lado a lado

Las 2 moléculas de Gabapentinoides, comparadas

Comparten el mecanismo. Se diferencian en lo que hacen además, y ahí está casi todo lo que decide la elección.

Gabapentinoides · comparación de 2 fármacos, campo a campo
Fármaco Diana y modo Vida media Metabolismo Inicio Rango Máxima Grado Lo que lo separa
Gabapentina Glutamato, GABA · Bloqueador de canal de calcio dependiente de voltaje5–7 horasNinguno: no se metaboliza y se elimina íntegra por el riñón. Sin citocromo P450 y sin interacciones farmacocinéticas relevantes por esa vía. Requiere ajuste por función renal.300 mg por la noche, subiendo cada 1–3 días900–3.600 mg/día repartidos en tres tomas3.600 mg/día, y con el matiz de que la absorción se satura antesCLa señal cognitiva, y que no es solo del anciano.
Pregabalina Glutamato, GABA · Bloqueador de canal de calcio dependiente de voltaje6 horasPrácticamente nulo: se elimina íntegra por el riñón, sin citocromo P450. Requiere ajuste por función renal, que es el único factor que cambia de verdad sus concentraciones.75 mg dos veces al día150–600 mg/día en dos o tres tomas600 mg/díaBEl efecto cognitivo está medido, y en gente sana.

Los datos salen de cada ficha. Donde dice «no establecido», el campo aún no tiene fuente en esta versión.

Siguiente paso

Material educativo. Cada molécula se describe por su diana y su modo de acción, no por su etiqueta de clase.