Fármacos

ISRS Inhibidores de la recaptación de serotonina 6

Ilustración de la nemotecnia: «Flavio Escribe Citas Fluidas Para Servir a todos»

ISRS · Inhibidores de la recaptación de serotonina

Seis moléculas que comparten diana (el transportador SERT) y se distinguen por su selectividad, sus interacciones y su perfil de efectos.

FlavioFluvoxamina

EscribeEscitalopram

CitasCitalopram

FluidasFluoxetina

ParaParoxetina

Servir a todosSertralina

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Antipsicóticos Antagonistas del receptor D2, agrupados por generación 21

Hay nemotecnia ilustrada para los siete de 1.ª generación y para los nueve antagonistas D2/5-HT2A; los agonistas parciales y el par clozapina–xanomelina todavía no tienen dibujo. El rótulo «típicos» de la primera ilustración es la etiqueta histórica: aquí se prefiere describirlos por su diana y su modo de acción.

Ver la introducción de Antipsicóticos

1.ª generación 7

Ilustración de la nemotecnia: «Carlos Trajo Pan Para Freír Huevos Tibios»

1.ª generación · Antagonistas del receptor D2

«Carlos trajo pan para freír huevos tibios.» Ordenados de menor a mayor potencia: primero los de baja potencia (clorpromazina, tioridazina), luego los de potencia media-alta. A menor potencia, más efectos anticolinérgicos y sedación; a mayor potencia, más efectos motores. Si te sirve más otra frase con el mismo orden: «Clara tiene pis, le da pereza y no le fluye hablar tranquilamente».

CarlosClorpromazina

TrajoTioridazina

PanPipotiazina

ParaPerfenazina

FreírFlufenazina

HuevosHaloperidol

TibiosTrifluoperazina

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2.ª generación 14

Agonistas parciales D2/D3 · «tercera generación»

Ordenados por afinidad por D2 (Ki), de mayor a menor: brexpiprazol 0,30 → aripiprazol 0,34 → cariprazina 0,49. Pero la afinidad no lo dice todo: la actividad intrínseca en D2 corre al revés (aripiprazol 60 % > brexpiprazol 45 % > cariprazina 30 %), y es la que explica que el aripiprazol sea el más «activador». La cariprazina prefiere el receptor D3 (Ki 0,08) —de ahí su efecto sobre los síntomas negativos— y es la que más acatisia produce, dosis-dependiente; el brexpiprazol, con la menor actividad intrínseca, la que menos. La eficacia antipsicótica aguda de los tres es comparable (Mohr, Masopust y Kopeček, 2022).

BajaBrexpiprazol

AjustaAripiprazol

CalibraCariprazina

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Mecanismos aparte: los dos que se salen del molde

La clozapina (multirreceptorial, patrón de referencia en la esquizofrenia resistente) y la xanomelina-trospio (agonista muscarínico M1/M4, sin bloqueo directo de D2). Ninguno encaja en el molde «antagonista D2» ni en el de «agonista parcial».

CasosClozapina

XtrañosXanomelina / trospio

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Ilustración de la nemotecnia: «Olla Rica Papas Quesadilla Limón Aguacate Aceitunas Lechuga Zanahoria»

2.ª generación · Antagonistas D2 / 5-HT2A (el resto)

Añaden antagonismo de 5-HT2A. Menos efectos motores que la 1.ª generación, pero el problema se desplaza a lo metabólico. La paliperidona va justo tras la risperidona porque es su metabolito activo (9-hidroxirisperidona). La amisulprida (benzamida) y la asenapina (multirreceptorial, sublingual) van juntas. Y los dos últimos —lurasidona y ziprasidona— hay que tomarlos con comida, o no se absorben.

OllaOlanzapina

RicaRisperidona

PapasPaliperidona

QuesadillaQuetiapina

LimónLumateperona

AguacateAmisulprida

AceitunasAsenapina

LechugaLurasidona

ZanahoriaZiprasidona

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Recaptación dual (serotonina + noradrenalina) Inhibidores del transportador de serotonina y de noradrenalina 3

Ver la introducción de Recaptación dual (serotonina + noradrenalina)

Recaptación dual · serotonina y noradrenalina

«Un vaso de dulce de durazno.» Orden: la venlafaxina primero, después su metabolito activo (la desvenlafaxina) y luego la duloxetina. Ojo al matiz que da nombre al grupo: «dual» no significa dual a cualquier dosis. La venlafaxina satura el transportador de serotonina pronto —unos 60 % de inhibición a 75 mg/día y más del 90 % por encima— pero solo empieza a bloquear el de noradrenalina hacia los 225 mg/día (Aldosary 2022); con PET, la ocupación del NET solo se separa de los controles en el tramo de 150–300 mg/día (Arakawa 2019). La duloxetina, en cambio, se considera dual en todo su rango.

VasoVenlafaxina

DulceDesvenlafaxina

DuraznoDuloxetina

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Acción multimodal (serotonina) Inhibición del SERT combinada con la modulación directa de receptores 5-HT 3

Ver la introducción de Acción multimodal (serotonina)

Acción multimodal sobre serotonina

«Vainilla y vino para la torta.» No se limitan a bloquear la recaptación: modulan además receptores concretos de serotonina, y cada uno hace algo distinto. La vortioxetina tiene curva dosis-ocupación medida (ED50 de 8,5 mg; ocupación del SERT de 27 %, 44 % y 70 % con 2,5, 10 y 60 mg en dosis única, y hasta 35 %, 63 % y 93 % en administración repetida; Sørensen 2022). Pero conviene saber lo que ese mismo estudio PET no encontró: en los cuatro sujetos que recibieron 30 mg, medidos con [¹¹C]WAY 100635, no hubo ocupación significativa de receptores 5-HT1A (Stenkrona 2013). Es decir, el receptor que sostiene buena parte del argumento «multimodal» no aparece ocupado de forma medible en humanos ni a dosis altas. En la vilazodona pasa algo parecido: la propia FDA señaló que hacen falta 40 mg/día para lograr una ocupación apreciable de 5-HT1A, y aun así del 15 al 35 %.

VainillaVortioxetina

VinoVilazodona

TortaTrazodona

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Noradrenalina y dopamina Actúan sobre las catecolaminas, no sobre la serotonina 4

Ver la introducción de Noradrenalina y dopamina

Noradrenalina y dopamina

«Banano, mango, arepa y verduras.» Dos apuntes que conviene no perder. El primero: del bupropión se dice que actúa por el transportador de dopamina, pero la ocupación medida por PET durante el tratamiento es de apenas un 14–26 %: 14 % (IC 6–22 %) en pacientes deprimidos con [¹¹C]RTI-32 (Meyer 2002) y 26 % en voluntarios sanos con [¹¹C]βCIT-FE (Learned-Coughlin 2003). Los dos estudios difieren en la cifra pero coinciden en lo esencial —la ocupación es baja—, así que su mecanismo no está explicado del todo. El segundo: la atomoxetina inhibe el transportador de noradrenalina desde dosis bajas y nunca alcanza una inhibición del SERT clínicamente relevante —un 40 % como mucho, a 80 mg (Aldosary 2022)—. Y una advertencia sobre el propio título del grupo: la mirtazapina no es un fármaco dopaminérgico. Sube noradrenalina y serotonina bloqueando el autorreceptor α2, así que comparte carpeta con las otras tres por la noradrenalina, no por la dopamina.

BananoBupropión

MangoMirtazapina

ArepaAtomoxetina

VerdurasViloxazina

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