Hipnóticos y cronobióticos
En la NbN: Agonista de melatonina. Qué quiere decir
Aquí van los fármacos que se usan para dormir y los que mueven el reloj biológico. Por ahora está la melatonina, que hace las dos cosas según la hora a la que se tome: por la tarde adelanta el reloj, poco después de despertar lo atrasa y cerca de la hora de acostarse ayuda a dormir unos minutos. Su ficha trae un reloj para elegir la hora según la meta. El zolpidem y los demás hipnóticos entrarán aquí cuando tengan ficha.
La NbN en esta carpeta
La NbN en esta carpeta
Las carpetas llevan el nombre de siempre, que es como se buscan y como hablan las guías. La nomenclatura basada en neurociencias (NbN) nombra cada fármaco por su diana y su modo de acción, y aquí va lo que eso cambia en este grupo. Qué es la NbN y de dónde sale está en su página.
La NbN clasifica la melatonina como agonista de sus receptores. «Hipnótico», en cambio, es una etiqueta de uso, y con el zolpidem esta carpeta ya junta dianas muy distintas: la melatonina por un lado y, por otro, un modulador del GABA-A que la NbN pone con las benzodiacepinas.
| Fármaco | Dosis | Diana (NbN) | Modo de acción (NbN) |
|---|---|---|---|
| Melatonina | Única | Melatonina | Agonista del receptor |
| Zolpidem | Única | GABA | Modulador alostérico positivo |
La tabla sale de la misma clasificación que enseña cada ficha: nbn2r.com, de la ECNP, cotejada el 4 de septiembre de 2026, y la tabla 3 de Zemach y Zohar 2025 para los fármacos que la ficha dice. El texto se apoya en Zemach y Zohar, Asian J Psychiatry 2025.
Los fármacos 2 fármacos
Las 2 moléculas de Hipnóticos y cronobióticos, comparadas
Comparten el mecanismo. Se diferencian en lo que hacen además, y ahí está casi todo lo que decide la elección.
| Fármaco | Diana y modo | Vida media | Metabolismo | Inicio | Rango | Máxima | Grado | Lo que lo separa |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Melatonina | Melatonina · Agonista del receptor | Liberación inmediata: unos 45 minutos, con un rango de 28 a 126 minutos entre estudios (Harpsøe 2015, PMID 26008214). Circadin (liberación prolongada): 3,5 a 4 horas | Hepático, sobre todo por CYP1A2 (también CYP1A1 y quizá CYP2C19), a 6-sulfatoximelatonina, que sale por la orina. La biodisponibilidad oral es de un 15 %, con un rango de 9 a 33 % (Harpsøe 2015, PMID 26008214). La cafeína, el tabaco y los anticonceptivos orales cambian sus niveles. | Para dormir: Circadin 2 mg de 1 a 2 horas antes de acostarse, después de comer. Para adelantar la fase: 0,5 mg de liberación inmediata | 0,3 a 5 mg según la meta: 0,3 a 0,5 mg como cronobiótico o para dormir en mayores; hasta 5 mg en el desfase horario | Circadin: 2 mg al día, hasta 13 semanas. En el desfase horario, más de 5 mg no rindió más (Cochrane 2002) | A | La hora decide lo que hace. |
| Zolpidem | GABA · Modulador alostérico positivo | Unas 2,5 horas: 2,6 h (1,4 a 4,5) con 5 mg y 2,5 h (1,4 a 3,8) con 10 mg; la liberación prolongada, 2,8 h (etiquetas de la FDA). En la cirrosis, 9,9 h (4,1 a 25,8) | Se absorbe rápido y llega al pico a las 1,6 horas; con comida, el área bajo la curva baja un 15 % y el pico un 25 %. Se une en un 92,5 % a las proteínas y se convierte en metabolitos inactivos que salen sobre todo por la orina (etiqueta de la FDA). In vitro, el CYP3A4 aporta el 61 % del aclaramiento, el CYP2C9 el 22 % y el CYP1A2 el 14 %. Como depende solo en parte del 3A4, sus inhibidores lo mueven menos que a los fármacos que dependen solo de esa vía; en un estudio clínico, el ketoconazol bajó su aclaramiento oral cerca de un 40 % (von Moltke 1999, PMID 10383565). Las mujeres lo aclaran más despacio. Con la misma dosis, su pico y su área bajo la curva son un 45 % más altos (etiqueta de la FDA); en el reanálisis de Greenblatt 2019, el aclaramiento aparente fue un 35 % menor, 236 frente a 364 mL/min, y el peso no lo explicó (PMID 30939589). En mayores, con 20 mg, el pico sube un 50 %, la vida media un 32 % y el área bajo la curva un 64 % (etiqueta de la FDA). | Liberación inmediata: 5 mg en mujeres y 5 o 10 mg en hombres, justo antes de acostarse y con 7 a 8 horas por delante. Liberación prolongada: 6,25 mg en mujeres y 6,25 o 12,5 mg en hombres (etiquetas de la FDA) | 5 a 10 mg de liberación inmediata; 6,25 a 12,5 mg de liberación prolongada; 1,75 a 3,5 mg sublingual para el despertar nocturno | 10 mg por noche de liberación inmediata y 12,5 mg de liberación prolongada, en una sola toma (etiquetas de la FDA) | A | Entre los fármacos que potencian el receptor GABA-A, el zolpidem prefiere α1: mucha sedación y poca ansiolisis. |
Los datos salen de cada ficha. Donde dice «no establecido», el campo aún no tiene fuente en esta versión.
Siguiente paso
Material educativo. Cada molécula se describe por su diana y su modo de acción, no por su etiqueta de clase.