Diazepam
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Qué es
Diazepam. Grupo: Benzodiacepina de vida media larga. En nomenclatura basada en neurociencias: Modulador alostérico positivo, sobre GABA.
Advertencia enmarcada
Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Con opioides: sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte; reservar la combinación para cuando no haya alternativa, con la dosis y la duración mínimas, y vigilar. Riesgo de abuso, mal uso y adicción, que pueden acabar en sobredosis o muerte: valorarlo antes de prescribir y durante todo el tratamiento. El uso continuado produce dependencia física, y la retirada brusca o la reducción rápida puede precipitar reacciones de abstinencia agudas, incluso mortales: retirar siempre de forma gradual. Lo dice F D A · recuadro negro de clase, vigente desde el 23 de septiembre de 2020 (amplía la advertencia sobre opioides de 2016).
Dosis y farmacocinética
Dosis de inicio: Ansiedad: 2 a 5 miligramos dos o tres veces al día. En anciano, 2 miligramos y con reservas.. El rango habitual va de 4 a 40 miligramos al día según indicación. Abstinencia alcohólica: 10 a 20 miligramos repetibles, con autotitulación decreciente.. La vida media es de 20 a 100 horas la molécula, y su metabolito nordazepam (desmetildiazepam) 40 a 100 horas. Algunas fuentes dan 22 a 72 horas y 30 a 300 horas: los rangos varían mucho con la edad.. Metabolismo: citocromo 2C19 y citocromo 3A4 a nordazepam y, en menor medida, a temazepam. Los dos confluyen en oxazepam, que se conjuga y sale..
Para qué se usa
Indicaciones: Ansiedad, espasmo muscular y espasticidad, crisis convulsivas y estatus, abstinencia alcohólica, sedación previa a procedimientos.
Efectos adversos
Lo frecuente: Somnolencia, ataxia, debilidad muscular, alteración de memoria. Lo grave, aunque sea raro: Acumulación en el anciano, el que está bien los dos primeros días y se cae el quinto, depresión respiratoria en combinación, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.
Interacciones y contraindicaciones
Inhibidores del citocromo 2C19 y del 3A4. Metabolizador lento de citocromo 2C19: exposición mayor. Con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (odds ratio 2,14 en Sun 2017, hazard ratio 3,86 en Park 2015, ). Hipersensibilidad, miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada, insuficiencia hepática grave.
Poblaciones especiales
Mala elección en anciano y en hepatopatía por acumulación de nordazepam; ahí van lorazepam u oxazepam. En embarazo: el uso sostenido cerca del parto se asocia a sedación y a síndrome de abstinencia neonatal; los datos sobre malformaciones en el primer trimestre son inconsistentes. La F D A retiró las categorías por letra en 2015 (PLLR): la decisión es individual, con la indicación a la vista. La vía IM se absorbe de forma errática: no sirve para una urgencia.
Antes de cerrar
Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.
Este guion se genera a partir de los mismos campos que ves en la página, así que cuando la página se corrige, el audio se corrige con ella. No sustituye a la ficha: es un repaso.
Lo que necesitas para prescribir con criterio.
Lo mínimo
Lo que necesitas si solo tienes cuarenta segundos.
Por órgano, lo que dice la etiqueta
- Hígado. Evítalo en insuficiencia hepática grave: está contraindicado.
| Indicación | Inicio | Sube de | Objetivo | Tope |
|---|---|---|---|---|
| Ansiedad1 FDA | 2–5 mg, 2 a 4 veces al día | Ajuste dentro de 2–10 mg por toma | 2–10 mg, 2 a 4 veces al día | 40 mg/día |
| Abstinencia alcohólica2 FDA | 10 mg, 3 o 4 veces en las primeras 24 horas | Reducir a 5 mg, 3 o 4 veces al día | 30–40 mg/día el primer día, luego 15–20 mg/día | — |
| Espasmo muscular (coadyuvante)3 FDA | 2–5 mg, 3 o 4 veces al día | Ajuste dentro de 2–10 mg por toma | 2–10 mg, 3 o 4 veces al día | 40 mg/día |
| Trastornos convulsivos (coadyuvante)4 FDA | 2–5 mg, 2 a 4 veces al día | Ajuste dentro de 2–10 mg por toma | 2–10 mg, 2 a 4 veces al día | 40 mg/día |
| Estatus epiléptico5 FDA intravenosa | 5–10 mg IV | Repetir 5–10 mg cada 10–15 minutos si hace falta | 5–10 mg por dosis, tituladas al cese | 30 mg acumulados |
| Crisis en racimo (≥2 años)6 FDA intranasal | 0,2 mg/kg por banda de peso: 14–27 kg → 5 mg; 28–50 kg → 10 mg; 51–75 kg → 15 mg; ≥76 kg → 20 mg | Segunda dosis igual al menos 4 horas después | Una dosis por banda de peso | 2 dosis por episodio; no más de uno cada 5 días ni 5 al mes |
- Ansiedad. En ancianos, 2–2,5 mg una o dos veces al día. Semivida larga y metabolitos activos de días: en el anciano se acumula y produce caídas y confusión. Está en la lista de Beers.
- Abstinencia alcohólica. La guía ASAM 2020 respalda además la dosificación guiada por CIWA-Ar y la carga inicial con dosis repetidas de 20 mg. Evitar en hepatopatía por acumulación de metabolitos.
- Espasmo muscular (coadyuvante). La sedación suele limitar antes de alcanzar la relajación buscada.
- Trastornos convulsivos (coadyuvante). La etiqueta lo posiciona como coadyuvante: no reemplaza al antiepiléptico de base.
- Estatus epiléptico. Al menos 1 minuto por cada 5 mg. Nunca mezclar en la misma jeringa ni diluir: precipita. Redistribuye rápido, así que siempre hay que asociar un antiepiléptico de acción sostenida.
- Crisis en racimo (≥2 años). Rescate ambulatorio, no tratamiento del estatus.
Las notas al margen de cada fila están en Resumen.
Es la unidad de referencia de las equivalencias: todas se expresan en miligramos de diazepam.
Revisado: ago 2026
Valium (varía por país)
¿Para qué sirve?
Ansiedad, espasmo muscular y espasticidad, crisis convulsivas y estatus, abstinencia alcohólica, sedación previa a procedimientos.
¿Cómo se receta?
Adultos, por indicación. Cada fila trae su fuente. Sin verificar por el autor.
| Para | Empieza con | Apunta a | Techo |
|---|---|---|---|
| AnsiedadFDA | 2–5 mg, 2 a 4 veces al díaEscalón Ajuste dentro de 2–10 mg por toma | 2–10 mg, 2 a 4 veces al día | 40 mg/día |
| Abstinencia alcohólicaFDA | 10 mg, 3 o 4 veces en las primeras 24 horasEscalón Reducir a 5 mg, 3 o 4 veces al día | 30–40 mg/día el primer día, luego 15–20 mg/día | — |
| Espasmo muscular (coadyuvante)FDA | 2–5 mg, 3 o 4 veces al díaEscalón Ajuste dentro de 2–10 mg por toma | 2–10 mg, 3 o 4 veces al día | 40 mg/día |
| Trastornos convulsivos (coadyuvante)FDA | 2–5 mg, 2 a 4 veces al díaEscalón Ajuste dentro de 2–10 mg por toma | 2–10 mg, 2 a 4 veces al día | 40 mg/día |
| Estatus epiléptico intravenosaFDA | 5–10 mg IVEscalón Repetir 5–10 mg cada 10–15 minutos si hace falta | 5–10 mg por dosis, tituladas al cese | 30 mg acumulados |
| Crisis en racimo (≥2 años) intranasalFDA | 0,2 mg/kg por banda de peso: 14–27 kg → 5 mg; 28–50 kg → 10 mg; 51–75 kg → 15 mg; ≥76 kg → 20 mgEscalón Segunda dosis igual al menos 4 horas después | Una dosis por banda de peso | 2 dosis por episodio; no más de uno cada 5 días ni 5 al mes |
Las notas de cada fila y de dónde sale cada cifra, en A fondo.
¿Qué vigilo?
Contraindicaciones y precauciones Hipersensibilidad, miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada, insuficiencia hepática grave.
Laboratorios y cada cuánto
Todavía no está. La ficha todavía no dice qué laboratorios pedir.
- Riñón
- La etiqueta solo pide cautela
En insuficiencia renal, elige la dosis con cuidado: sus metabolitos se eliminan sobre todo por el riñón y el riesgo de toxicidad puede ser mayor. La etiqueta no da cifra de ajuste. FDA
Dalal 2022: Precaución Con cautela en la enfermedad renal crónica, como todas las benzodiacepinas. (lo dice del grupo)
En la práctica: una revisión más
- Dalal 2022. Úsala con cautela: sus metabolitos activos pueden acumularse y dar sedación excesiva.
Las citas textuales, más en A fondo.
- Hígado
- La etiqueta da una regla concreta
Evítalo en insuficiencia hepática grave: está contraindicado. En la cirrosis y la hepatitis crónica la vida media sube de 2 a 5 veces y también se retrasa la eliminación del desmetildiazepam. FDA
En la práctica: 2 revisiones
- Menon 2022. No ajustes la dosis inicial, pero baja la de mantenimiento al 50 %: el aclaramiento baja y con el tiempo se acumula y seda más. Evítalo en encefalopatía hepática y, para la abstinencia alcohólica en hepatopatía alcohólica, prefiere lorazepam u oxazepam.
- Telles-Correia 2017. En cirrosis, evítalo: se une a proteínas en más de 99% y forma metabolitos activos por fase I, así que la sedación puede ser más intensa. Si necesitas una benzodiacepina, prefiere lorazepam, oxazepam o temazepam.
Las citas textuales, más en A fondo.
- Genética
- La etiqueta solo pide cautela
Se desmetila por CYP2C19, que es polimórfico: entre el 3 y el 5 % de los caucásicos son metabolizadores lentos. La etiqueta no da ajuste de dosis y CPIC solo lista el par diazepam-CYP2C19 como provisional (nivel B/C), sin guía. FDA
- Corazón y vasos
- La etiqueta no habla de esto
La etiqueta de la FDA no trae precauciones cardiovasculares. La hipotensión aparece como efecto adverso y en la sobredosis. FDA
- Tubo digestivo
- La etiqueta no habla de esto
La etiqueta de la FDA no trae precauciones gastrointestinales; solo lista estreñimiento, náuseas y molestias digestivas como efectos adversos. FDA
En la práctica: una revisión
- Menon 2022. En reflujo gastroesofágico, la tabla propone diazepam 10 a 30 mg/día. Si toma omeprazol, vigila la toxicidad: inhibe el CYP2C19 y sube sus niveles.
Las citas textuales, más en A fondo.
¿Qué molesta y qué asusta?
Lo que molesta
Somnolencia, ataxia, debilidad muscular, alteración de memoria.
Lo que asusta
Acumulación en el anciano, el que «está bien» los dos primeros días y se cae el quinto, depresión respiratoria en combinación, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.
¿Cómo funciona y con quién choca?
- Dónde pega
- GABA, modulador alostérico positivo
- Vida media
- 20–100 h la molécula, y su metabolito nordazepam (desmetildiazepam) 40–100 h. Algunas fuentes dan 22–72 h y 30–300 h: los rangos varían mucho con la edad.
- Metabolismo
- CYP2C19 y CYP3A4 a nordazepam y, en menor medida, a temazepam. Los dos confluyen en oxazepam, que se conjuga y sale.
- Choca con
- Inhibidores del CYP2C19 y del 3A4. Metabolizador lento de CYP2C19: exposición mayor. Con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (OR 2,14 en Sun 2017, PMID 28292769; HR 3,86 en Park 2015, PMID 26063215).
¿En qué viene y cuánto cuesta?
Todavía no está. Las presentaciones con registro INVIMA y el precio de referencia del SISMED no están en ninguna ficha del sitio.
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Por qué el diazepam sirve para cortar una crisis pero no para sostener la noche?
Es la disociación entre la curva del suero y la del sistema nervioso central: el efecto se acaba por redistribución, no por eliminación.
1De un vistazo
2Mecanismo y farmacología
Perfil de receptores
Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.
Nomenclatura NbN
DianaGABA
Modo de acciónModulador alostérico positivo
modulador alostérico positivo del receptor GABA-A, en el sitio de las benzodiacepinas
Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».
20–100 h la molécula, y su metabolito nordazepam (desmetildiazepam) 40–100 h. Algunas fuentes dan 22–72 h y 30–300 h: los rangos varían mucho con la edad.
CYP2C19 y CYP3A4 a nordazepam y, en menor medida, a temazepam. Los dos confluyen en oxazepam, que se conjuga y sale.
Muy liposoluble. Entra al cerebro casi de inmediato, por eso corta una crisis, y sale de él por redistribución a la grasa mucho antes de eliminarse del cuerpo. El paciente deja de notarlo mientras sigue teniéndolo en sangre. Con dosis diaria se acumula despacio: su semivida es de unas 31 h en jóvenes y de 86 h en ancianos, y la de su metabolito activo (desmetildiazepam), de 40 y 80 h, así que el estado estable y la eliminación tardan días (Greenblatt 2020, PMID 32856316).
3Dosificación
Ansiedad: 2–5 mg dos o tres veces al día. En anciano, 2 mg y con reservas.
4–40 mg/día según indicación. Abstinencia alcohólica: 10–20 mg repetibles, con autotitulación decreciente.
Cómo se deja
Nunca de golpe. La retirada brusca o demasiado rápida de una benzodiacepina puede provocar convulsiones y poner en riesgo la vida. Se baja un porcentaje de la dosis actual cada dos a cuatro semanas, con el paciente marcando el ritmo; la equivalencia en diazepam de esta molécula está en «Lo que lo distingue», con su reserva.
4Uso clínico, efectos y precauciones
Ansiedad, espasmo muscular y espasticidad, crisis convulsivas y estatus, abstinencia alcohólica, sedación previa a procedimientos.
Somnolencia, ataxia, debilidad muscular, alteración de memoria.
Acumulación en el anciano, el que «está bien» los dos primeros días y se cae el quinto, depresión respiratoria en combinación, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.
Hipersensibilidad, miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada, insuficiencia hepática grave.
Inhibidores del CYP2C19 y del 3A4. Metabolizador lento de CYP2C19: exposición mayor. Con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (OR 2,14 en Sun 2017, PMID 28292769; HR 3,86 en Park 2015, PMID 26063215).
Mala elección en anciano y en hepatopatía por acumulación de nordazepam; ahí van lorazepam u oxazepam. En embarazo: el uso sostenido cerca del parto se asocia a sedación y a síndrome de abstinencia neonatal; los datos sobre malformaciones en el primer trimestre son inconsistentes. La FDA retiró las categorías por letra en 2015 (PLLR): la decisión es individual, con la indicación a la vista. La vía IM se absorbe de forma errática: no sirve para una urgencia.
Precauciones por órgano
Primero lo que dice la etiqueta. Debajo, en «En la práctica», lo que añaden las revisiones clínicas; si no coinciden, se ven las dos.
- Riñón
- La fuente solo pide cautela, sin decir cómo.
En insuficiencia renal, elige la dosis con cuidado: sus metabolitos se eliminan sobre todo por el riñón y el riesgo de toxicidad puede ser mayor. La etiqueta no da cifra de ajuste. FDA
«Metabolites of this drug are known to be substantially excreted by the kidney, and the risk of toxic reactions may be greater in patients with impaired renal function.»
En la práctica- Dalal 2022: Precaución Con cautela en la enfermedad renal crónica, como todas las benzodiacepinas. (lo dice del grupo: benzodiacepinas) Dalal 2022«Table 4 — Sedative and hypnotic agents: "Caution: All benzodiazepines"»
- Úsala con cautela: sus metabolitos activos pueden acumularse y dar sedación excesiva. Dalal 2022«"chlordiazepoxide, diazepam, clonazepam, lorazepam, nitrazepam, oxazepam need to be used with caution as their active metabolite may accumulate in renal impairment, causing excessive sedation"»
- Hígado
Evítalo en insuficiencia hepática grave: está contraindicado. En la cirrosis y la hepatitis crónica la vida media sube de 2 a 5 veces y también se retrasa la eliminación del desmetildiazepam. FDA
«In such patients, a 2- to 5- fold increase in mean half-life has been reported. / Delayed elimination has also been reported for the active metabolite desmethyldiazepam.»
En la práctica- No ajustes la dosis inicial, pero baja la de mantenimiento al 50 %: el aclaramiento baja y con el tiempo se acumula y seda más. Evítalo en encefalopatía hepática y, para la abstinencia alcohólica en hepatopatía alcohólica, prefiere lorazepam u oxazepam. Menon 2022«Chlordiazepoxide / Diazepam / Clonazepam / Flurazepam: Extensively metabolized. Reduced clearance and increased half-life. No adjustment needed for initial dose. Risk of drug accumulation and sedation accrues with time. Reduce maintenance dose by 50%. Avoid in patients with hepatic encephalopathy […] lorazepam over diazepam for alcohol withdrawal in alcoholic liver disease […] Among the benzodiazepines, lorazepam or oxazepam are preferred for detoxification in alcohol withdrawal as they only undergo glucuronidation (phase II metabolism) in the liver and do not require to undergo phase I biotransformation.»
- En cirrosis, evítalo: se une a proteínas en más de 99% y forma metabolitos activos por fase I, así que la sedación puede ser más intensa. Si necesitas una benzodiacepina, prefiere lorazepam, oxazepam o temazepam. Telles-Correia 2017«This increase is particularly important for highly protein-bound drugs, such as benzodiazepines (particularly diazepam, which is more than 99% protein bound). Therefore, in cirrhosis, the side effects that result from the administration of these drugs, such as sedation, can be more severe. … However, drugs are sometimes metabolized into active metabolites, which is the case with some benzodiazepines (such as diazepam, chlordiazepoxide), tricyclic antidepressants (such as amitriptyline and imipramine) and antipsychotics (such as chlorpromazine, thioridazine, risperidone). … Avoid highly protein bound drugs: Avoid most psychotropic drugs (specially fluoxetine, aripiprazole and benzodiazepines). … Avoid drugs depending on phase I hepatic metabolic reactions: Preferable: Lithium, gabapentin, topiramate, amisulpride (depending mainly on renal excretion) and some benzodiazepines (oxazepam, temazepam, lorazepam) that depend on phase II reaction or glucuronidation, which is preserved in cirrhosis»
- Genética
- La fuente solo pide cautela, sin decir cómo.
Se desmetila por CYP2C19, que es polimórfico: entre el 3 y el 5 % de los caucásicos son metabolizadores lentos. La etiqueta no da ajuste de dosis y CPIC solo lista el par diazepam-CYP2C19 como provisional (nivel B/C), sin guía. FDA
«attributable to variability of CYP2C19 (which is known to exhibit genetic polymorphism; about 3-5% of Caucasians have little or no activity and are "poor metabolizers")»
- Corazón y vasos
- La fuente revisada no habla de esto.
La etiqueta de la FDA no trae precauciones cardiovasculares. La hipotensión aparece como efecto adverso y en la sobredosis. FDA
«Cardiovascular System: hypotension»
- Tubo digestivo
- La fuente revisada no habla de esto.
La etiqueta de la FDA no trae precauciones gastrointestinales; solo lista estreñimiento, náuseas y molestias digestivas como efectos adversos. FDA
«Gastrointestinal System: constipation, nausea, gastrointestinal disturbances»
En la práctica- En reflujo gastroesofágico, la tabla propone diazepam 10 a 30 mg/día. Si toma omeprazol, vigila la toxicidad: inhibe el CYP2C19 y sube sus niveles. Menon 2022«Gastroesophageal reflux disease: Antidepressants (TCAs, SNRIs) and benzodiazepines (Diazepam [10-30 mg per day]) Avoid: Low-potency antipsychotics and tertiary amine TCAs […] some proton pump inhibitors (such as omeprazole) inhibit CYP 2C19 and thus increases the level and toxicity of diazepam, flunitrazepam, and phenytoin.»
De dónde sale cada fila
- FDA Valium (diazepam) tabletas, Roche: etiqueta de la FDA, revisión 2/2021
- FDA Valtoco (diazepam) aerosol nasal, Neurelis: etiqueta de la FDA, revisión 6/2025, sección 12.3
- CPIC CPIC, lista de pares gen-fármaco (API cpicpgx.org): diazepam y CYP2C19, nivel CPIC B/C provisional, sin guía publicada
- Dalal 2022 Dalal PK, Kar SK, Agarwal SK. Management of psychiatric disorders in patients with chronic kidney diseases. Indian J Psychiatry 2022;64(Suppl 2):S394-401. PMID 35602366.
- Menon 2022 Menon V, Ransing R, Praharaj SK. Management of psychiatric disorders in patients with hepatic and gastrointestinal diseases. Indian J Psychiatry. 2022;64(Suppl 2):S379-S393. PMID 35602369.
- Telles-Correia 2017 Telles-Correia D, Barbosa A, Cortez-Pinto H, Campos C, Rocha NBF, Machado S. Psychotropic drugs and liver disease: a critical review of pharmacokinetics and liver toxicity. World J Gastrointest Pharmacol Ther 2017;8(1):26-38. PMID 28217372.
Etiquetas y revisiones cotejadas el 7-10-2026.
5Posición en guías
Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.
6Lo que lo distingue
Es la unidad de referencia de las equivalencias: todas se expresan en miligramos de diazepam. Su presentación de 10 mg apareció en el grupo de alto potencial de abuso por doctor shopping, mientras las presentaciones bajas quedaron abajo: en esta clase la dosis pesa tanto como la molécula. Las equivalencias entre benzodiacepinas salen de consenso, no de ensayos de conversión, y difieren entre fuentes: orientan una retirada gradual, no calculan una dosis.
7Práctica de recuperación
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Por qué el diazepam sirve para cortar una crisis pero no para sostener la noche?
Es la disociación entre la curva del suero y la del sistema nervioso central: el efecto se acaba por redistribución, no por eliminación.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.