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NbN: Modulador alostérico positivo · GABA

Lorazepam

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Qué es

Lorazepam. Grupo: Benzodiacepina de vida media intermedia · conjugación directa. En nomenclatura basada en neurociencias: Modulador alostérico positivo, sobre GABA.

Advertencia enmarcada

Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Con opioides: sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte; reservar la combinación para cuando no haya alternativa, con la dosis y la duración mínimas, y vigilar. Riesgo de abuso, mal uso y adicción, que pueden acabar en sobredosis o muerte: valorarlo antes de prescribir y durante todo el tratamiento. El uso continuado produce dependencia física, y la retirada brusca o la reducción rápida puede precipitar reacciones de abstinencia agudas, incluso mortales: retirar siempre de forma gradual. Lo dice F D A · recuadro negro de clase, vigente desde el 23 de septiembre de 2020 (amplía la advertencia sobre opioides de 2016).

Dosis y farmacocinética

Dosis de inicio: Ansiedad: 2 a 3 miligramos al día repartidos en 2 a 3 tomas (rango habitual 2 a 6 miligramos al día, con la toma mayor al acostarse). En anciano o debilitado, 1 a 2 miligramos al día repartidos.. El rango habitual va de 1 a 6 miligramos al día repartidos. Agitación aguda: 1 a 2 miligramos IM, repetibles.. El techo es Alrededor de 10 miligramos al día en adulto, y bastante menos en anciano.. La vida media es de 10 a 20 horas. Ningún metabolito activo.. Metabolismo: Solo fase II: glucuronidación directa. No pasa por el citocromo P450, así que no se enreda con inhibidores ni inductores del citocromo 3A4, y su aclaramiento se conserva cuando el hígado falla. Es la L del LOT..

Para qué se usa

Indicaciones: Ansiedad, agitación aguda, estatus epiléptico, abstinencia alcohólica, sobre todo con hepatopatía, ansiedad anticipatoria y náusea por quimioterapia.

Efectos adversos

Lo frecuente: Somnolencia, mareo, debilidad, ataxia, amnesia anterógrada. Lo grave, aunque sea raro: Depresión respiratoria en combinación, caídas y fractura en el anciano, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.

Interacciones y contraindicaciones

Pocas de tipo metabólico, que es su gran ventaja. Suma con alcohol, opioides y otros depresores; con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (odds ratio 2,14 en Sun 2017, hazard ratio 3,86 en Park 2015, ). Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada.

Poblaciones especiales

En la hepatopatía es de las preferidas, con oxazepam y temazepam, porque solo se glucuroniza (Menon 2022, Telles-Correia 2017, ). En la insuficiencia hepática grave o con encefalopatía, úsalo con cautela y ajusta a la respuesta, porque puede empeorarla (etiqueta de la F D A). En embarazo: el uso sostenido cerca del parto se asocia a sedación y a síndrome de abstinencia neonatal; los datos sobre malformaciones en el primer trimestre son inconsistentes. La F D A retiró las categorías por letra en 2015 (PLLR): la decisión es individual, con la indicación a la vista.

Antes de cerrar

Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.

Este guion se genera a partir de los mismos campos que ves en la página, así que cuando la página se corrige, el audio se corrige con ella. No sustituye a la ficha: es un repaso.


Actualizado: ago 2026

Lo que necesitas para prescribir con criterio.

Lo mínimo

Lo que necesitas si solo tienes cuarenta segundos.

Diana y modoGABA · Modulador alostérico positivo
Dosis1–6 mg/día repartidos. Agitación aguda: 1–2 mg IM, repetibles.
Vida media10–20 h. Ningún metabolito activo.
MetabolismoSolo fase II: glucuronidación directa. No pasa por el citocromo P450, así que no se enreda con inhibidores ni inductores del CYP3A4, y su aclaramiento se conserva cuando el hígado falla. Es la L del LOT.
Choca conPocas de tipo metabólico, que es su gran ventaja.

Por órgano, lo que dice la etiqueta

  • Hígado. En insuficiencia hepática grave o encefalopatía, úsalo con cautela y ajusta la dosis según la respuesta, porque puede bastar menos.
  • Corazón y vasos. Vigila la tensión si lo combinas con clozapina: la combinación puede dar sedación marcada, sialorrea, hipotensión y paro respiratorio.
  • Tubo digestivo. En uso prolongado y en el anciano, vigila con frecuencia síntomas de enfermedad digestiva alta: en ratas tratadas más de un año apareció dilatación esofágica.

Las cinco filas, con lo que añaden las revisiones

Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
IndicaciónInicioSube deObjetivoTope
Ansiedad1 FDA2–3 mg/día en 2–3 tomasAumento gradual sin incremento fijo en la etiqueta; subir primero la dosis nocturna2–6 mg/día en dosis divididas10 mg/día
Insomnio por ansiedad o estrés situacional2 FDA2 mg al acostarseAjuste dentro de 2–4 mg en toma nocturna2–4 mg al acostarse10 mg/día
Abstinencia alcohólica3 ASAM 2020 fuera de indicación oral2 mg por dosis, guiado por CIWA-Ar———
  1. Ansiedad. La etiqueta reconoce que la eficacia más allá de 4 meses no se ha establecido. En ancianos, 1–2 mg/día. Retirada siempre gradual.
  2. Insomnio por ansiedad o estrés situacional. El insomnio no figura en las indicaciones de la etiqueta: aparece solo en la posología, y acotado a insomnio por ansiedad o estrés transitorio. No es insomnio primario. En la práctica del autor la dosis es 0,5–2 mg.
  3. Abstinencia alcohólica. Hueco declarado: no se localizó una pauta numérica completa respaldada por etiqueta ni por el texto principal de la guía ASAM 2020. Es el preferido, con oxazepam, cuando hay hepatopatía: se glucuronida y no deja metabolitos activos. En la práctica del autor se puede repetir cada 1 o 2 horas según la CIWA-Ar, y no se mezcla con barbitúricos.
De dónde salen estas cifras

Las notas al margen de cada fila están en Resumen.

Es la benzodiacepina con absorción intramuscular fiable, junto al midazolam: el diazepam y el clordiazepóxido IM se absorben de forma errática y no sirven para una urgencia.

Revisado: ago 2026

Ativan · Orfidal (varía por país)

¿Para qué sirve?

Ansiedad, agitación aguda, estatus epiléptico, abstinencia alcohólica, sobre todo con hepatopatía, ansiedad anticipatoria y náusea por quimioterapia.

¿Cómo se receta?

Adultos, por indicación. Cada fila trae su fuente. Sin verificar por el autor.

ParaEmpieza conApunta aTecho
AnsiedadFDA2–3 mg/día en 2–3 tomasEscalón Aumento gradual sin incremento fijo en la etiqueta; subir primero la dosis nocturna2–6 mg/día en dosis divididas10 mg/día
Insomnio por ansiedad o estrés situacionalFDA2 mg al acostarseEscalón Ajuste dentro de 2–4 mg en toma nocturna2–4 mg al acostarse10 mg/día
Abstinencia alcohólica fuera de indicación oralASAM 20202 mg por dosis, guiado por CIWA-Ar——

Las notas de cada fila y de dónde sale cada cifra, en A fondo.

¿Qué vigilo?

Contraindicaciones y precauciones Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada.

Laboratorios y cada cuánto

Tensión arterial
Vigílala si lo combinas con clozapina: puede dar hipotensión. La ficha no dice cada cuánto. Fila de órgano: corazón, FDA

Todavía no está. La ficha todavía no dice qué laboratorios pedir ni da un calendario para la tensión.

Riñón
La etiqueta solo pide cautela

La etiqueta de la FDA solo pide las precauciones habituales en insuficiencia renal, sin ajuste concreto. FDA

Dalal 2022: Precaución Con cautela en la enfermedad renal crónica, como todas las benzodiacepinas. (lo dice del grupo)

En la práctica: una revisión más
  • Levenson 2019. Es de las benzodiacepinas preferidas por sus metabolitos inactivos, aunque en la enfermedad renal terminal su vida media puede subir bastante y pedir menos dosis.

Las citas textuales, más en A fondo.

Hígado
La etiqueta da una regla concreta

En insuficiencia hepática grave o encefalopatía, úsalo con cautela y ajusta la dosis según la respuesta, porque puede bastar menos. Puede empeorar la encefalopatía hepática. FDA

En la práctica: 2 revisiones
  • Menon 2022. Prefiérelo en hepatopatía crónica y para la desintoxicación alcohólica: solo se conjuga, y esa vía se conserva en la enfermedad hepática. En cirrosis, usa el 50 % de la dosis habitual en Child-Pugh A y el 25 % en B, y evítalo en encefalopatía hepática.
  • Telles-Correia 2017. Si necesitas una benzodiacepina en cirrosis, prefiere esta: solo requiere glucuronidación, una vía que se conserva en la enfermedad hepática.

Las citas textuales, más en A fondo.

Genética
La etiqueta no habla de esto

La etiqueta de la FDA no menciona farmacogenética: se elimina por glucuronidación. No hay guía CPIC. FDA

Corazón y vasos
La etiqueta da una regla concreta

Vigila la tensión si lo combinas con clozapina: la combinación puede dar sedación marcada, sialorrea, hipotensión y paro respiratorio. Fuera de eso, la etiqueta dice que las bajadas de tensión suelen ser leves. FDA

Tubo digestivo
La etiqueta da una regla concreta

En uso prolongado y en el anciano, vigila con frecuencia síntomas de enfermedad digestiva alta: en ratas tratadas más de un año apareció dilatación esofágica. FDA

En la práctica: una revisión
  • Menon 2022. En gastroparesia, síndrome de vómitos cíclicos y náusea y vómito del cáncer, la tabla incluye a las benzodiacepinas entre los psicofármacos útiles. (lo dice del grupo)

Las citas textuales, más en A fondo.

¿Qué molesta y qué asusta?

Lo que molesta

Somnolencia, mareo, debilidad, ataxia, amnesia anterógrada.

Lo que asusta

Depresión respiratoria en combinación, caídas y fractura en el anciano, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.

¿Cómo funciona y con quién choca?

Dónde pega
GABA, modulador alostérico positivo
Vida media
10–20 h. Ningún metabolito activo.
Metabolismo
Solo fase II: glucuronidación directa. No pasa por el citocromo P450, así que no se enreda con inhibidores ni inductores del CYP3A4, y su aclaramiento se conserva cuando el hígado falla. Es la L del LOT.
Choca con
Pocas de tipo metabólico, que es su gran ventaja. Suma con alcohol, opioides y otros depresores; con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (OR 2,14 en Sun 2017, PMID 28292769; HR 3,86 en Park 2015, PMID 26063215).

¿En qué viene y cuánto cuesta?

Todavía no está. Las presentaciones con registro INVIMA y el precio de referencia del SISMED no están en ninguna ficha del sitio.

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 Un paciente con cirrosis necesita una benzodiacepina. ¿Por qué el lorazepam es preferible al diazepam?

1De un vistazo

2Mecanismo y farmacología

Perfil de receptores

Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.

Farmacología · fuente: ficha FDA

Nomenclatura NbN

  • DianaGABA

    Modo de acciónModulador alostérico positivo

    modulador alostérico positivo del receptor GABA-A, en el sitio de las benzodiacepinas

Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».

Vida media

10–20 h. Ningún metabolito activo.

Metabolismo

Solo fase II: glucuronidación directa. No pasa por el citocromo P450, así que no se enreda con inhibidores ni inductores del CYP3A4, y su aclaramiento se conserva cuando el hígado falla. Es la L del LOT.

Farmacocinética

Menos liposoluble que el diazepam: entra al cerebro más despacio y no tiene un gran depósito graso al que redistribuirse, así que su efecto acompaña a su concentración en lugar de desaparecer antes. Absorción intramuscular fiable.

3Dosificación

Dosificación
Inicio

Ansiedad: 2–3 mg/día repartidos en 2–3 tomas (rango habitual 2–6 mg/día, con la toma mayor al acostarse). En anciano o debilitado, 1–2 mg/día repartidos.

Rango

1–6 mg/día repartidos. Agitación aguda: 1–2 mg IM, repetibles.

Máxima

Alrededor de 10 mg/día en adulto, y bastante menos en anciano.

Cómo se deja

Nunca de golpe. La retirada brusca o demasiado rápida de una benzodiacepina puede provocar convulsiones y poner en riesgo la vida. Se baja un porcentaje de la dosis actual cada dos a cuatro semanas, con el paciente marcando el ritmo; la equivalencia en diazepam de esta molécula está en «Lo que lo distingue», con su reserva.

Por qué el final es la parte difícil, el método Ashton y el descenso hiperbólico, con dos ejemplos calculados

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis
Indicaciones

Ansiedad, agitación aguda, estatus epiléptico, abstinencia alcohólica, sobre todo con hepatopatía, ansiedad anticipatoria y náusea por quimioterapia.

Efectos frecuentes

Somnolencia, mareo, debilidad, ataxia, amnesia anterógrada.

Efectos graves / alerta

Depresión respiratoria en combinación, caídas y fractura en el anciano, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.

Contraindicaciones y precauciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada.

Interacciones

Pocas de tipo metabólico, que es su gran ventaja. Suma con alcohol, opioides y otros depresores; con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (OR 2,14 en Sun 2017, PMID 28292769; HR 3,86 en Park 2015, PMID 26063215).

Poblaciones especiales

En la hepatopatía es de las preferidas, con oxazepam y temazepam, porque solo se glucuroniza (Menon 2022, PMID 35602369; Telles-Correia 2017, PMID 28217372). En la insuficiencia hepática grave o con encefalopatía, úsalo con cautela y ajusta a la respuesta, porque puede empeorarla (etiqueta de la FDA). En embarazo: el uso sostenido cerca del parto se asocia a sedación y a síndrome de abstinencia neonatal; los datos sobre malformaciones en el primer trimestre son inconsistentes. La FDA retiró las categorías por letra en 2015 (PLLR): la decisión es individual, con la indicación a la vista.

Precauciones por órgano

Primero lo que dice la etiqueta. Debajo, en «En la práctica», lo que añaden las revisiones clínicas; si no coinciden, se ven las dos.

Riñón
La fuente solo pide cautela, sin decir cómo.

La etiqueta de la FDA solo pide las precauciones habituales en insuficiencia renal, sin ajuste concreto. FDA

«The usual precautions for treating patients with impaired renal or hepatic function should be observed.»

En la práctica
  • Dalal 2022: Precaución Con cautela en la enfermedad renal crónica, como todas las benzodiacepinas. (lo dice del grupo: benzodiacepinas) Dalal 2022«Table 4 — Sedative and hypnotic agents: "Caution: All benzodiazepines"»
  • Es de las benzodiacepinas preferidas por sus metabolitos inactivos, aunque en la enfermedad renal terminal su vida media puede subir bastante y pedir menos dosis. Levenson 2019«"The preferred benzodiazepines are those with inactive metabolites (e.g., lorazepam, oxazepam). Even so, the half-lives of lorazepam and oxazepam may rise significantly in patients with ESRD, and dosage reduction may be required."»
Hígado

En insuficiencia hepática grave o encefalopatía, úsalo con cautela y ajusta la dosis según la respuesta, porque puede bastar menos. Puede empeorar la encefalopatía hepática. FDA

«lorazepam should be used with caution in patients with severe hepatic insufficiency and/or encephalopathy. / the use of lorazepam may worsen hepatic encephalopathy»

En la práctica
  • Prefiérelo en hepatopatía crónica y para la desintoxicación alcohólica: solo se conjuga, y esa vía se conserva en la enfermedad hepática. En cirrosis, usa el 50 % de la dosis habitual en Child-Pugh A y el 25 % en B, y evítalo en encefalopatía hepática. Menon 2022«Lorazepam / Oxazepam / Temazepam: Metabolized via conjugation. Clearance is not affected. To be preferred in CLD. No specific dose adjustment needed. Escalate dose gradually due to prolonged onset of action. Avoid in patients with hepatic encephalopathy […] Lorazepam, oxazepam: Conjugation reaction only, elimination of conjugated products through kidneys. Can be used in Child-Pugh class A or B with dose adjustments (50% or 25% of usual dose) […] A usual strategy is 50% of the usual dose in a Child-Pugh class A patient, and 25% in Child-Pugh class B patients, along with monitoring for signs of toxicity. […] Among the benzodiazepines, lorazepam or oxazepam are preferred for detoxification in alcohol withdrawal as they only undergo glucuronidation (phase II metabolism) in the liver and do not require to undergo phase I biotransformation.»
  • Si necesitas una benzodiacepina en cirrosis, prefiere esta: solo requiere glucuronidación, una vía que se conserva en la enfermedad hepática. Telles-Correia 2017«Conjugation with glucuronic acid (glucuronidation) is normally preserved in liver disease. Therefore, it might be beneficial to select a psychiatric drug that only requires glucuronidation (and does not require a phase I reaction), which is the case with temazepam, oxazepam, and lorazepam. … Avoid drugs depending on phase I hepatic metabolic reactions: Preferable: Lithium, gabapentin, topiramate, amisulpride (depending mainly on renal excretion) and some benzodiazepines (oxazepam, temazepam, lorazepam) that depend on phase II reaction or glucuronidation, which is preserved in cirrhosis»
Genética
La fuente revisada no habla de esto.

La etiqueta de la FDA no menciona farmacogenética: se elimina por glucuronidación. No hay guía CPIC. FDA

Corazón y vasos

Vigila la tensión si lo combinas con clozapina: la combinación puede dar sedación marcada, sialorrea, hipotensión y paro respiratorio. Fuera de eso, la etiqueta dice que las bajadas de tensión suelen ser leves. FDA

«Concomitant use of clozapine and lorazepam may produce marked sedation, excessive salivation, hypotension»

Tubo digestivo

En uso prolongado y en el anciano, vigila con frecuencia síntomas de enfermedad digestiva alta: en ratas tratadas más de un año apareció dilatación esofágica. FDA

«Esophageal dilation occurred in rats treated with lorazepam for more than 1 year at 6 mg/kg/day. / there should be frequent monitoring for symptoms of upper GI disease»

En la práctica
  • En gastroparesia, síndrome de vómitos cíclicos y náusea y vómito del cáncer, la tabla incluye a las benzodiacepinas entre los psicofármacos útiles. (lo dice del grupo: benzodiacepinas) Menon 2022«Gastroparesis: SSRIs, phenothiazines, benzodiazepines, and mirtazapine […] Cyclic vomiting syndrome: Prokinetics, antiemetics, benzodiazepines, TCAs, and anticonvulsants (valproate, zonisamide, topiramate) […] Cancer-related nausea and vomiting: Antipsychotics (e.g., olanzapine, chlorpromazine), antidepressants (e.g., mirtazapine), 5-HT3 receptor antagonists, neurokinin receptor antagonists, anticholinergics, antihistamines, cannabinoids, and benzodiazepines»
De dónde sale cada fila

Etiquetas y revisiones cotejadas el 7-10-2026.

5Posición en guías

Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.

6Lo que lo distingue

Lo que lo distingue

Es la benzodiacepina con absorción intramuscular fiable, junto al midazolam: el diazepam y el clordiazepóxido IM se absorben de forma errática y no sirven para una urgencia. Equivalencia aproximada: 1 mg ≈ 10 mg de diazepam. Las equivalencias entre benzodiacepinas salen de consenso, no de ensayos de conversión, y difieren entre fuentes: orientan una retirada gradual, no calculan una dosis.

Ver esta molécula junto a las de su clase

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 Un paciente con cirrosis necesita una benzodiacepina. ¿Por qué el lorazepam es preferible al diazepam?

Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.

No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.

Revisado el ago 2026 · revisión 10.30.0
Referencia regulatoria: ninguna sola, y es deliberado. Cada ficha dice en qué países está aprobado el fármaco y en cuáles no, con la agencia y la fecha, porque no coinciden.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

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